Фармакодинамика. Миасер — антидепрессивный препарат, который относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трициклических антидепрессантов, которая определяет антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем блокады α2-адренорецепторов и угнетения обратного нейронального захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами ЦНС. Антидепрессивный эффект Миасера подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, которое важно при лечении пациентов с депрессией, ассоциированной с тревогой. Седативный эффект Миасера, связанный с его влиянием на α1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы, является весомым основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.
Стоит отметить, что миасер цена хорошо переносится пациентами, в том числе пожилого возраста и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах препарат практически не оказывает антихолинергической активности и, соответственно, не возбуждает функцию сердечно-сосудистой системы.
При передозировке Миасер вызывает значительно меньше кардиотоксических эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметическими и антигипертензивными средствами, действие которых обусловлено влиянием на β-адренорецепторы (бетанидин) или же α-адренорецепторы (клонидин, метилдопа).
Фармакокинетика. При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Cmax активного вещества в плазме крови наблюдается через 3 ч после приема препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы крови миансерин связывается приблизительно на 95%. T1/2 миансерина составляет от 20 до 60 ч, поэтому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается на протяжении 6 сут лечения препаратом. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении 7–9 сут. Основные пути биотрансформации миансерина — деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией метаболитов.
Похожие страницы:
